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L O G O 三 胆碱受体阻断药
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www.themegallery.com 第一节M受体阻断药 第二节 N 受体阻断药
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www.themegallery.com 学习目标 1 、掌握阿托品的药理作用、作用机制、临床应 用与不良反应;山莨菪碱、东莨菪碱的作用 特点;两类肌松药作用的异同。 2 、熟悉后阿托品和普鲁本辛的用途。 3 、了解神经节阻断药的作用及应用。
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www.themegallery.com 概 述 定义: 是一类能与胆碱受体结合,阻断乙酰胆碱 (Ach) 与胆碱受体结合,从而产生抗胆碱的作用。 分类: 根据其对胆碱受体选择性的不同分为: M 胆碱受体阻断药 N 胆碱受体阻断药
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www.themegallery.com 第一节 M胆碱受体阻断药 一.阿托品类生物碱 洋金花 唐古特 莨菪 1 、天然来源的阿托品类生物 碱:阿托品、东莨菪碱、山 莨菪碱等。 【来源】从茄科植物的颠茄、 蔓陀罗、洋金花、唐古特莨 菪中提取。 2 、人工合成的阿托品类代 用品:后马托品、普鲁本辛
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【体内过程】 口服、注射、眼科局部使用。 吸收后分布于全身组织,可透过胎盘屏障 及血脑屏障,也可经黏膜吸收。 85% ~ 88% 以原形或代谢产物经尿排泄。 阿托品( Atropine )
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www.themegallery.com 【药理作用】 竞争性阻断 Ach 对 M 受体的兴奋作用,选择性 低,作用广泛。 不同器官对阿托品敏感性有差异,随剂量的 递增,依次出现对腺体、眼、平滑肌、心脏 等的作用,大剂量则出现中枢兴奋的不良反 应。
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www.themegallery.com 1. 抑制腺体分泌 (1) 对唾液腺、汗腺抑制作用最强 ; (2) 对泪腺、呼吸道次之; (3) 对胃酸分泌影响较小。
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www.themegallery.com (2) 升高眼内压 扩瞳可使前房角间隙 变窄,房水回流受阻。 (3) 调节麻痹 阻断睫状肌上的 M 受体,睫状肌松弛, 悬韧带拉紧,晶状体变固定扁平状,屈光 度降低,视近物模糊不清,只能视远物。 : (1) 扩瞳 2. 对眼的作用
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www.themegallery.com 3. 松弛内脏平滑肌,缓解平滑肌痉挛 对过度活动或痉挛的内脏平滑肌松弛作用 更明显。 作用强度比较: 胃肠道>膀胱>胆管、输尿管、支气管> 子宫
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www.themegallery.com 4. 对心血管系统作用 (1) 解除迷走神经对心脏的抑制作用 (1 ~ 2mg) , 表现为心率加快,传导加速。 5. 兴奋中枢 (2) 扩张血管,改善微循环:这与阻断 M 受 体作用无关。较大剂量阿托品 : 直接扩张皮 肤血管;解除小血管痉挛,改善微循环。
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www.themegallery.com 对胃肠绞痛疗效最好 对膀胱剌激症状疗效次之 对肾、胆绞痛常与度冷丁合用 全身麻醉前给药:目的是减少呼吸道腺体的 分泌防止吸入 性肺炎的发生。 严重盗汗和流涎症。 1. 减少腺体分泌 2. 缓解内脏绞痛 【临床应用】
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www.themegallery.com 虹膜睫状体炎:与缩瞳药合用 ; 检查眼底 ; 验光配镜 用于迷走神经过度兴奋所致 窦性心动过缓,房室传导阻滞等心律失常。 3. 眼科用药 4 治疗缓慢性心率失常
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www.themegallery.com 5. 感染性休克 用于暴发型流脑、中毒性菌痢、 中毒性肺炎所致的休克。 可以迅速消除中毒时的 M 样症状。 用药原则:及早、足量、反复给药, 以达 “ 阿托品化 ” 。 6. 解救有机磷酸酯类中毒
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www.themegallery.com 【不良反应】 1. 治疗量常见的副作用:口干、视 力模糊、心悸、皮肤干燥、体温升 高、尿潴留等。 2. 大剂量兴奋中枢:出现烦躁不安、 多言、谵妄、惊厥等反应。 3. 严重中毒可由兴奋转入抑制,出现 昏迷,最终可因呼吸麻痹而致死。
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www.themegallery.com 【禁忌症】 前列腺肥大、青光眼患者禁用。 【中毒解救】 外周症状用 M 胆碱受体兴奋药毛果芸香碱对 抗;中枢症状用毒扁豆碱对抗;呼吸抑制需给 予吸氧及人工呼吸。 地西泮:对抗中枢兴奋。 阿托品 抑腺解痉治绞痛,兴心扩管抗休克。 散瞳调麻眼压升,农药中毒早足量。
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www.themegallery.com 1. 松弛胃肠平滑肌作用较阿托品弱,但选择性较 高,毒副作用较小。 2. 扩张血管,改善微循环作用与阿托品相当。 3. 抑制腺体分泌、扩瞳:为阿托品的 1/20 ~ 1/10 。 4. 中枢作用弱。 常用于胃肠绞痛、中毒性休克。 【作用特点】 山莨菪碱 (Anisodamine 654 — 2)
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www.themegallery.com 【作用特点】 东莨菪碱 (Scopolamine) 1. 抗 M - R 作用似阿托品。 2. 对 CNS 抑制作用: (1) 小剂 量有明显镇静; (2) 较大剂量,催眠、麻醉。 3. 防晕止吐作用
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www.themegallery.com 1. 合成扩瞳药,用于眼科检查 二. 阿托品的合成代用品
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www.themegallery.com 2. 合成解痉药 ①季胺类 溴丙胺太林(普鲁本辛) A 选择性作用胃肠平滑肌并抑制胃液分泌 B 胃、十二指肠溃疡;遗尿症;妊娠呕吐 ②叔胺类 贝那替嗪(胃复康) A 缓解平滑肌痉挛,抑制胃液分泌 B 安定作用 C 适于兼有焦虑症的溃疡病, 胃酸过多、肠蠕动 亢进或膀胱刺激症状者
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www.themegallery.com 一、 Nn 胆碱受体阻断药 --- 神经节阻断药 美加明、咪噻芬 药理作用:与 N n 受体结合,阻断冲动在神经节的传导 1. 阻断交感神经节:扩张血管,血压下降 2. 阻断副交感神经节:便秘、扩瞳、口干、尿潴留 临床应用: 麻醉时控制血压,减少手术出血 第二节 N 受体阻断药
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www.themegallery.com 二、 Nm 胆碱受体阻断药 1. 骨骼肌松弛药,阻断神经肌肉接头的 N m 胆碱受体 妨碍神经冲动的传递,产生神经肌肉阻滞作用 使骨骼肌松弛的药物,也称神经肌肉阻滞药。 2. 根据其作用方式的特点,可分为: ①除极化型 ②非除极化型
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www.themegallery.com (一)除极化型肌松药 1. 静息电位:细胞在没有受到外来刺激时,细胞膜 内外侧所存在的电位差。 2. 膜的极化:静息电位存在时膜两侧所保持的内负 外正状态 3. 除极化:细胞在刺激作用下发生兴奋时,由于钠 通道的开放, Na+ 顺浓度梯度从膜外进入 膜内,使膜内负电位迅速转为正电位。
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www.themegallery.com 极化态除极 复极 超极化
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www.themegallery.com 作用机制:药物与运动终板膜上的 N m 胆碱受体相结 合,产生与乙酰胆碱相似但较持久的除极化作用, 使终板不能对乙酰胆碱起反应,骨骼肌因而松弛。 琥珀胆碱 由琥珀酸和两分子胆碱组成
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www.themegallery.com 极化态除极 肌肉收缩 复极 Ach+Nm 受体 离子通道开放 Ach 快速水解
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www.themegallery.com 极化态除极 肌肉松弛 复极很慢 琥珀胆碱 +Nm 受体 离子通道开放 胆碱酯酶 水解很慢 Ach+Nm 受体无法除极, 不能使肌肉收缩
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www.themegallery.com 作用特点: 常先出现短时的肌束颤动。 肌肉松弛从颈部开始,逐渐依次波及肩胛、腹部、四 肢, 以及面部、舌和咀嚼肌,最后累计呼吸肌。 一次给药肌松作用维持时间短。 在临床用量时,并无神经节阻断作用。连续用药可产生 耐受性。 抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗这类药的肌松 作用,却反能加强之。 琥珀胆碱
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www.themegallery.com 药理作用:肌肉松弛 1. 1min 起效, 2min 达作用高峰, 5min 作用消失。 2. 松弛顺序:颈部 肩胛 腹部 四肢。 ①以颈部和四肢肌肉松弛最明显, ②面、 舌、咽喉、咀嚼肌次之, ③对呼吸肌 麻痹作用不明显。 临床应用: 1. 对喉肌的麻痹力强,静注适于气管内插管等。 2. 静滴适用于较长时手术,常先用硫喷妥钠麻醉。
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www.themegallery.com 不良反应: 1. 术后肌痛,肌肉酸痛甚至形态改变。 3 ~ 5 天自愈 2. 升高眼内压,青光眼和白内障摘除术患者禁用 3. 琥珀胆碱能使肌肉持久性除极化而释出钾离子, 使血钾升高,故在烧伤,广泛性软组织损伤、偏瘫 和脑血管意外的患者(一般血钾已较高),禁用琥 珀胆碱,以免产 生高血钾症性心跳骤停。 4. 呼吸肌麻痹,用时必须备有人工呼吸机。
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www.themegallery.com (二)非除极化型肌松药(竞争型肌松药) 作用机制: 乙酰胆碱 + 受体 → → 效应 + 药物
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www.themegallery.com 筒箭毒碱
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www.themegallery.com 来 源 从箭毒中提出的生物碱 筒箭毒碱 作用特点: ①不引起肌束颤动 ②眼肌 → 四肢、颈部 → 躯干 → 呼吸麻痹(大 剂量) ③一次给药肌松作用维持时间较长。 ④有蓄积作用,连续用药剂量应酌减。 ⑤与抗胆碱酯酶药之间有拮抗作用。 ⑥有神经节阻断及促进组胺释放等作用。
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www.themegallery.com 药理活性 1. 肌肉松弛; 2. 神经节阻断、促进组胺释放,使血压短时下 降等。 注意事项 1. 禁用于重症肌无力、支气管哮喘和严重休克 患者; 2.10 岁下儿童对此药高敏反应较多,不宜用于 儿童; 3. 作用时间短,中毒后可人工呼吸,新斯的明 解救; 4. 作用可被乙醚和氨基糖苷类抗生素加强。
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www.themegallery.com 处方分析 1 、患者,男性, 70 岁,腹痛、腹泻 5h ,诊断为 急性胃肠炎,处方如下,分析是否合理用药,为 什么? Rp :阿托品 0.3mg*10 片 用法 0.6mg 3 次 /d 2 、某胆结石引起胆绞痛的患者,医生为缓解患者 的疼痛,处方如下: Rp :硫酸阿托品注射液 0.5mg×1 支 用法 0.5mg 立即肌肉注射
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www.themegallery.com 课堂练习 1 、阿托品类药中毒时可用下列哪个药解救: A 呋噻米 B 酚妥拉明 C 毛果芸香碱 D 肾上腺素 2 、阿托品类药禁用于: A 虹膜睫状体炎 B 消化性溃疡 C 青光眼 D 胆绞痛 3 、山莨菪碱主要用于治疗 : A 虹膜炎 B 胃肠绞痛和感染性休克 C 心动过速 D 青光眼 课后练习 阿托品的药理作用和临床应用是什么?
肾上腺素受体激动药 Adrenoceptor blocking drugs. 人体 β 1 - 肾上腺受体 受体 - 腺苷酸环化酶偶联和受体 - 磷 脂酶偶联示意图.
上海中医药大学 马越鸣 传出神经药理概论 一. 传出神经分类 ( 一 ) 按解剖分类 二. 递质 ( 合成, 贮存, 转运, 转化 ) 1.Ach: 胆碱酯酶 2.NA: 回摄 ( 二 ) 按递质分类 三. 受体及分型 1. 肾上腺 R 2. 胆碱 R 3. 多巴胺 R 4. 前膜 R.
长春中医药大学基础医学院药理学教研室 第二篇 外周神经系统药. 长春中医药大学基础医学院药理学教研室 外周神经系统主要由传出神经与传入神经系 统组成。 感受器 传入神经 中枢 传出神经 效应器 局麻药.
第 8 章 拟肾上腺素药. 亦称拟交感胺类药 拟肾上腺药 拟肾上腺药 基本化学结构 儿茶酚胺类 肾上腺素 去甲肾上腺素 异丙肾上腺素 多巴胺 3 , 4 位为 OH 基.
第十章 肾上腺素受体阻断药 (adrenoceptor blocking drugs) 制作:宋晓红.
11 第 六 章 肾上腺素受体阻断药 Adrenoceptor Blocking Drugs 沈志强 药学院 药理系 沈志强 药学院 药理系.
第八章 胆碱受体阻断药 胆碱受体阻断药分为 M- 胆碱受体阻断药 M 1 胆碱受体阻断药:阿托品、哌仑西平 M 2 胆碱受体阻断药:阿托品、 tripitramine M 3 胆碱受体阻断药:阿托品、达非那新 N- 胆碱受体阻断药 N 1 胆碱受体阻断药:神经节阻断药(美加明、咪芬)
安徽中医药高等专科学校 药理教研室 第四章 胆碱受体阻断药 (cholinoceptor blocking drugs)
第十七章 中枢兴奋药. 第一节 大脑皮层兴奋药 咖啡因 (caffeine) [ 药理作用 ] 1. 中枢兴奋作用 消除瞌睡 减轻疲劳 改善思维 (对大脑皮层有选择性兴奋作用) 大剂量 : 呼吸加深加快 血压升高 (兴奋延脑呼吸中枢和血管运动中枢)
1 第八章 抗胆碱药 anticholinergic drugs. 2 Ach Ach - R AchE 乙酸+胆碱 效应( M 样、 N 样) 抗胆碱酯酶药 胆碱 R 激动药 抗胆碱药 胆碱酯酶复活药.
第七章 抗胆碱药 分类: M 受体阻断药 N 1 受体阻断药 N 2 受体阻断药 一 、 M 受体阻断药 阿托品和阿托品类生物碱.
拟胆碱药 Cholinomimetic drugs Cholinoceptor-Activating & Cholinesterase-Inhibiting Drugs.
第 二 章 传出神经系统药物 第一节 传出神经系统药物概述. 神经系统 中枢神经 周围神经 中枢神经抑制药:镇静催眠药等 中枢兴奋药:咖啡因等 传出神经系统药 传入神经:局麻药 传出神经: 感受器 中枢神经 效 应 器 效 应 器 传入神经 传出神经 局麻药 传出药物 交感副交感 运动神经.
LOGO 抗胆碱药 定 义定 义 是一类能阻断乙酰胆碱 (Ach) 与胆碱受体 结合,从而拮抗乙酰胆碱和拟胆碱药作 用的药物,其作用相当于胆碱能神经的 功能被抑制。
1 拟胆碱药 Cholinomimetic drugs. 2 3 拟胆碱药分类 胆碱受体激动药(直接拟胆碱药) M 、 N 受体激动药 M 受体激动药 N 受体激动药 抗胆碱酯酶药(间接拟胆碱药) 可逆性 难逆性.
第 7 章 抗胆碱药 定义:是一类能阻断乙酰胆碱 (Ach) 与胆碱受体结合,从而拮抗乙酰胆碱和 拟胆碱药作用的药物,其作用相当于胆 碱能神经的功能被抑制。
第 11 章 抗肾上腺素药. 定义 与肾上腺素受体结合,缺乏或仅有微弱内在活性 受体阻断药 受体阻断药 、 受体阻断药:酚妥拉明(利其丁)、 妥拉唑啉、酚苄明 受体阻断药: 哌唑嗪(脉宁平)
沈 志 强 昆明医科大学 药学院 沈 志 强 昆明医科大学 药学院 第五章 胆碱受体阻断药 Cholinoceptor Blocking Drugs.
齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 回顾练习 B型B型 A α -R B β 1 -R C β 2 -R D M-R E N-R 1 、膀胱逼尿肌收缩,激动( )受体 2 、心脏兴奋,激动( )受体 3 、支气管舒张,激动( )受体 4 、骨骼肌血管舒张,激动( )受体 5 、骨骼肌张力增高,激动(
第三章 胆碱受体激动药 第三章 胆碱受体激动药 (cholinoceptor agonists) 安徽中医药高等专科学校 安徽中医药高等专科学校药理教研室.
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