他达拉非5mg在开始服用后的第二天开始起效，第五天达到稳态血药浓度。因此，建议在开始服药后的第五天开始尝试性生活以达到更好的效果。此药效果不受食物和适度饮酒的影响，只在有效的性刺激下才起效。
数据来源：“他达拉非5mg每日一次治疗勃起功能障碍”中国专家共识
他达拉非是一种磷酸酯酶5（PDE5）抑制剂，其作用机制是通过抑制PDE5，从而增强体内一种名为一氧化氮的物质的效果，进而扩张血管，使血液更容易流入Yīn茎，因此在有效的性刺激下可以帮助男性达到勃起。他达拉非并非作用于中枢神经的药物，不具备成瘾性，也不会直接引发或提高性欲。
药代动力学研究显示，当90%的PDE5被抑制时（IC90），Yīn茎可达到硬性勃起。他达拉非的IC90血浆浓度为55ng/mL。5mg的他达拉非能在24小时内维持55ng/mL的血浆浓度。因此，在开始服用他达拉非5mg后，第二天药物就开始起效，第五天达到稳态血药浓度。
服用他达拉非5mg在性生活的帮助并不是立即就能感觉到的，需要一定的时间（约五天）才能达到稳定的效果。此外，这种药物并不会直接提升性欲，只有在有效的性刺激下才能帮助勃起。不过，他达拉非的这种药代动力学特征，使得它特别适合每天一次的使用方式，这样就可以让患者和其伴侣有更大的自由度去选择药物使用和性活动的时间，不必把两者紧密联系在一起。
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