《结构修饰》PPT课件

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1、1前药原理前药原理2前药修饰的目的前药修饰的目的 3二、药物结构修饰的方法二、药物结构修饰的方法4（一）成盐修饰（一）成盐修饰51 1酸性药物的成盐修饰酸性药物的成盐修饰（1 1）羧酸类药物）羧酸类药物：常与钾、钠、钙等离：常与钾、钠、钙等离子形成盐，也可与有机碱或碱性氨基酸子形成盐，也可与有机碱或碱性氨基酸形成盐。形成盐。ONHHNHOSCH3CH3HOOHOOH2NNCH3H3C H2O普鲁卡因青霉素有机碱有机碱羧酸类药物羧酸类药物6羧酸类药物羧酸类药物碱金属碱金属7盐酸吗啡盐酸吗啡两性化合物两性化合物8（2 2）磺酸、磺酰胺和磺酰亚胺类药物）磺酸、磺酰胺和磺酰亚胺类药物H2NNNNOSO

2、Na磺胺醋酰钠磺胺醋酰钠 磺胺嘧啶钠磺胺嘧啶钠 酸性酸性 9 磺胺嘧啶银磺胺嘧啶银 磺胺嘧啶锌磺胺嘧啶锌 与与AgAg或或ZnZn离子成盐，除控离子成盐，除控制感染外，还可促使创面制感染外，还可促使创面干燥、干燥、结痂和促进愈合。结痂和促进愈合。10（3 3）酰亚胺和酰脲类药物）酰亚胺和酰脲类药物苯巴比妥钠苯巴比妥钠 NHONO HHHNNOC2H5OONHONO H苯巴比妥苯巴比妥 HHNNOC2H5OONa丙二酰脲结构丙二酰脲结构 11ONCH3HNNNH3CO2H2NNH22H2O氨茶碱氨茶碱 12（4 4）酚类及烯醇类药物）酚类及烯醇类药物维生素维生素C C钠盐钠盐132碱性药物的成盐

3、修饰碱性药物的成盐修饰14磷酸可待因磷酸可待因NNClOHOHOOHH马来酸氯苯那敏马来酸氯苯那敏15（二）酯化和酰胺化修饰（二）酯化和酰胺化修饰161具有羧基药物的修饰具有羧基药物的修饰泼尼松龙单泼尼松龙单琥珀酸酯琥珀酸酯琥珀酸琥珀酸172具有羟基药物的修饰具有羟基药物的修饰18案例讨论案例讨论H3CCH3CH3OHOH3CCH3CH3OCH2ON布洛芬布洛芬 布洛芬的成酯修饰产物布洛芬的成酯修饰产物 193具有氨基药物的修饰具有氨基药物的修饰20OHNH2OHOOHOHONHOC对氨基水杨酸对氨基水杨酸 苯甲酰氨基水杨酸苯甲酰氨基水杨酸 21（三）成环和开环修饰（三）成环和开环修饰NNNN

4、H3CCl在肠道中在肠道中重新环合重新环合ONNNH3CClNH2HCl阿普唑仑阿普唑仑 在胃酸中在胃酸中水解开环水解开环22先先导导化化合合物物的的优优化化和和结结构构修修饰饰生物电子生物电子等排原理等排原理经典经典生物生物电子等排体电子等排体一价原子或基团类、二一价原子或基团类、二价原子或基团类、三价价原子或基团类、三价原子或基团类、四价原原子或基团类、四价原子或基团类电子等排体子或基团类电子等排体等等非经典非经典生物生物电子等排体电子等排体环和非环结构互换、类环和非环结构互换、类似极性效应基团的互换、似极性效应基团的互换、官能团的逆转等官能团的逆转等前药原理前药原理结构修饰方法结构修饰方

5、法成盐修饰、酯化修饰、酰胺成盐修饰、酯化修饰、酰胺化修饰、成环和开环等化修饰、成环和开环等结构修饰的作用结构修饰的作用提高药物的选择性提高药物的选择性增加药物的稳定性增加药物的稳定性延长药物作用时间延长药物作用时间改善药物的吸收改善药物的吸收改善药物的溶解性改善药物的溶解性降低药物的毒副作用降低药物的毒副作用消除药物的不良臭味消除药物的不良臭味发挥药物的配伍作用发挥药物的配伍作用小结小结2324252627（二）（二）B型题（配伍选择题）型题（配伍选择题）NNO2NCH3OHNNO2NCH3OCO(CH2)3CH3甲 硝 唑NNNSNH2OH+CI-HClH3CCH3NNNH3CSSOHNH2CH3HCOCH3HCl维生素B1优硫胺28